作者:Gcplive
来源:药评中心
Molnupiravir(莫诺拉韦)是全球首个获批用于治疗成人轻中度新冠病毒肺炎的口服抗病毒药物,也是国家卫健委推荐的抗新冠病毒感染的药物之一。
关于莫诺拉韦,你至少需要知道以下5点!
一、前体药物
莫诺拉韦是一种前体药物,口服后在体内迅速水解为活性代谢产物 N -羟基胞苷(NHC) 。
与NHC比较,口服莫诺拉韦有更高的生物利用度。
二、作用机制
胞嘧啶核苷是RNA合成的基本原料。
莫诺拉韦是“胞嘧啶核苷”类似物,会被病毒RNA聚合酶(RdRp)误认作“胞嘧啶核苷”,嵌入新合成的RNA中,引发“致死突变”,使病毒不能进一步复制。
瑞德西韦、VV166,则是“腺嘌呤核苷”类似物,作用机制相同。
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三、两大特点
1、尚未发现药物相互作用
与内源性胞嘧啶核苷相同。
莫诺拉韦及其活性代谢产物(NHC)不是主要的药物代谢酶和转运体的抑制剂或诱导剂。
患有基础疾病并且正在服用治疗基础疾病药物的患者可同时使用莫诺拉韦。
2、肝、肾损伤患者不需要调整剂量
肝脏和肾脏不是莫诺拉韦及活性代谢产物(NHC)消除的主要途径,肝损伤、肾损伤的患者无需调整剂量。
四、牢记,每12小时1次!
用法用量:每次800毫克,每12小时1次,空腹或随餐口服,连续服用5天。
因为莫诺拉韦消除快,峰浓度为2330ng/mL,12小时后血药浓度为31.1ng/mL,须 严格按照“每12小时1次”服用!否则会影响抗病毒作用。
漏服处理:
五、警惕:软骨毒性和生殖毒性
1、警惕骨和软骨毒性
在大鼠中重复给药后观察到了莫诺拉韦的骨和软骨毒性,因此可能影响儿童骨和软骨生长。
儿童避免使用!
2、警惕生殖毒性
根据动物研究数据,孕妇使用莫诺拉韦时可能会对胎儿造成潜在伤害,妊娠期女性避免使用。
莫诺拉韦的活性代谢产物(NHC)可分泌至母乳,因此不建议哺乳期女性使用。
温馨提示:
若使用了莫诺拉韦,治疗期间以及治疗结束后4天应停止哺乳。
告知有生育能力的患者:
治疗期间及末次给药后4天内采取有效避孕措施!
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